财通证券-创新药行业双周报：PROTAC技术关注度提升-240417

　　4月11日，Arvinas宣布，已与诺华达成协议。http://www.hibor.com.cn【慧博投研资讯】诺华将引进Arvinas的ARPROTAC项目ARV-766，以及临床前项目AR-V7。http://www.hibor.com.cn（慧博投研资讯）ARV-766是一种口服生物可利用的PROTAC蛋白质降解剂，旨在选择性地靶向和降解雄激素受体（AR）。

　　 Arvinas在2023 ESMO大会上公布了ARV-766治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC） I/II期临床试验的积极数据。结果显示，ARV-766可使41%带有任何LBD突变mCRPC患者的前列腺特异性抗原（PSA）水平降低≥ 50%（PSA50），并使50%携带ARL702H突变肿瘤mCRPC患者达成PSA50。且ARV-766表现出良好的耐受性。Arvinas表示PFS数据预计将在今年公布。

　　 PROTAC技术是近年来蓬勃发展的新兴蛋白质降解策略。PROTAC（蛋白靶向降解嵌合体）的基本原理是使用双功能小分子，通过泛素-蛋白酶体系统诱导靶蛋白的泛素化，进而实现靶蛋白降解。相比于其他药物和疗法，PROTAC有许多潜在的优势，组织分布广泛，可以口服给药。相比于其他疗法（如细胞治疗、抗体药物等），PROTAC生产流程更简单；相比小分子药物，PROTAC可以靶向其更多小分子药物无法靶向的靶点，产生更好的效果。因此，PROTAC技术受到了工业界的高度关注，并已开始应用于癌症、免疫紊乱、病毒感染、神经退行性疾病等的药物研发。

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